Высвобождение и биодоступность лекарственных веществ из эмульсий

При внутрисосудистом введении лекарственное средство полностью попадает в кровеносное русло. При пероральном, внутримышечном, подкожном введении оно должно пройти через ряд биологических мембран клеток (слизистой оболочки желудка, печени, мышц и т.д.) и только часть его попадает в системный кровоток. Действие препарата во многом зависит от того, насколько велика эта часть. Этот показатель характеризует биодоступность лекарственного средства [10].
Биодоступность - количество терапевтически активного вещества, которое достигло системного кровотока и стало доступно в месте приложения его действия [10, 11].
Задачей провизора-технолога является изготовление эмульсий, которые будут способствовать быстрому и полному высвобождению действующих веществ в организме, либо обеспечивать пролонгированный эффект, которого возможно добиться путем введения вспомогательных веществ в многофазную дисперсную систему – эмульсию [14]

.
Рассмотрим технологические особенности, исходя из свойств веществ и возможность их пролонгирования / увеличения всасывания.
Лекарственные средства, например, кортикостероиды, препараты женских и мужских половых гормонов, как липофильные вещества лучше всасываются в организм человека при ректальном применении эмульсий типа вода / масло. При использовании в качестве дисперсионной среды воды, уровень стероидов в организме снижается и максимальная концентрация в крови не наблюдается [15].
Рассматривая антибактериальные гидрофильные лекарственные средства (например, сульфаниламиды и пенициллины в виде солей), отмечается, что изменение типа эмульсии с типа «масло/вода» на тип «вода/масло» приводит к уменьшению или фактическому отсутствию фармакологического действия. Липофильные антибиотики активны в обеих формах эмульсий [15].
В связи с тем, что инородная фаза может снижать скорость и степень высвобождения веществ, то для создания пролонгированной формы в настоящее время активно применяют множественные эмульсии [11, 15]