Твёрдые лекарственные формы, содержащие действующее вещество – таурин

Таурин выпускается фармацевтической промышленностью в виде твёрдых ЛФ – таблеток, а также жидких – глазных капель. Формы таурина в виде БАДов более обширны и включают монокомпонентные: микронизированные недозированные порошки; и мультикомпонентные: капсулы, шипучие таблетки, готовые напитки-изотоники. Однако технология БАДов находится за рамками данной работы.
Твёрдые ЛФ содержат в качестве действующего компонента – таурина 250 или 500 мг; наполнитель – целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кремния диоксид (аэросил), кальция стеарат – смазывающее; желатин– связующее (на примере препарата Дибикор®).
Другим составом выступает: повидон – связующее; наполнитель – целлюлоза микрокристаллическая, разрыхлитель – кроскармелоза натрия, стеарат кальция, кремния диоксид – смазывающее (на примере препарата КардиоАктив® Таурин).
Примерную технологию изготовления таблеток можно представить следующим образом [12]:
- Смешение желатина с дистиллированной водой до получения 5% раствора – увлажнитель, увеличивающий сцепление между частицами компонентов смеси для таблетирования.
- Проводится раздельный просев таурина, микрокристаллической целлюлозы и картофельного крахмала через сита с размером отверстий 0,15 мм.
- К просеянным компонентам добавляют аэросил и смешивают в течение 30 минут в смесителе с сигмообразными лопастями. Полученную массу в том же смесителе увлажняют раствором желатина при постоянном перемешивании до равномерного распределения влаги.
- Увлажненную массу гранулируют, пропуская через гранулятор с размером отверстий 1,0 мм. Влажные гранулы сушат в сушильном шкафу.
- Высушенные гранулы далее подвергают сухой грануляции, для чего их пропускают через гранулятор с размером отверстий 1,0 мм, а затем в течение 10 минут опудривают кальция стеаратом для улучшения текучести гранул и снижения их слипания.
- Прессование таблеток. Полученные таблетки подвергают обеспыливанию на металлическом сите с размером отверстий 3-4 мм.
2.1.1. Лекарственный препарат Дибикор [13,14]
[https://static.onlinetrade.ru/img/items/m/pik_farma_dibikor_tab._0_5g_60_1091578_1.jpg]
Международное непатентованное наименование - Таурин
Лекарственная форма - таблетки
Состав:
действующее вещество: таурин 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 46 мг, крахмал картофельный 36 мг, желатин 12 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) 0,6 мг, кальция стеарат 5,4 мг.
Описание: таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа - Метаболическое средство
Фармакологические свойства. Фармакодинамика:
«Дибикор» улучшает метаболические процессы в сердце, печени и других органах, и тканях. При хронических диффузных заболеваниях печени «Дибикор» увеличивает кровоток и уменьшает выраженность цитолиза. Лечение препаратом «Дибикор» при сердечно-сосудистой недостаточности (ССН) ведёт к уменьшению застойных явлений в малом и большом кругах кровообращения: снижается внутрисердечное диастолическое давление, повышается сократимость миокарда (максимальная скорость сокращения и расслабления, индексы сократимости и релаксации). Препарат умеренно снижает артериальное давление (АД) у пациентов с артериальной гипертензией и практически не влияет на АД у пациентов с сердечно-сосудистой недостаточностью с пониженным АД. «Дибикор» уменьшает побочные явления, возникающие при передозировке сердечных гликозидов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов; снижает гепатотоксичность противогрибковых препаратов. Повышает работоспособность при тяжёлых физических нагрузках.
При сахарном диабете приблизительно через 2 недели после начала приёма препарата «Дибикор» снижается концентрация глюкозы в крови. Замечено также значительное уменьшение концентрации триглицеридов, в меньшей степени — концентрации холестерина, уменьшение атерогенности липидов плазмы. При длительном применении препарата (около 6 месяцев) отмечено улучшение микроциркуляторного кровотока глаза.
Фармакокинетика
После однократного приёма 500 мг препарата «Дибикор» действующее вещество таурин через 15 — 20 минут определяется в крови, достигая максимума через 1,5-2 часа

. Полностью препарат выводится через сутки.
Показания
- сердечно-сосудистая — недостаточность различной этиологии;
- интоксикация, вызванная сердечными гликозидами;
- сахарный диабет 1 типа;
- сахарный диабет 2 типа, в том числе и с умеренной гиперхолестеринемией.
- в качестве гепатопротектора у пациентов, принимающих противогрибковые препараты.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- не рекомендуется для применения у детей в возрасте до 18 лет в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности.
Если у Вас одно из перечисленных, заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Способ применения и дозы
При сердечной недостаточности «Дибикор» принимают внутрь по 250- 500 мг (1/2 г -1 таблетка) 2 раза в день за 20 минут до еды, курс лечения — 30 дней. Доза может быть увеличена до 2-3 г (4-6 таблеток) в сутки.
При интоксикации сердечными гликозидами — не менее 750 мг (1,5 таблетки) в сутки.
При сахарном диабете 1 типа — по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в день в сочетании с инсулинотерапией в течение 3-6 месяцев.
При сахарном диабете 2 типа — по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в день в монотерапии или в сочетании с другими гипогликемическими средствами для приёма внутрь.
При сахарном диабете 2 типа, в том числе с умеренной гиперхолестеринемией — по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки, длительность курса — по рекомендации врача.
В качестве гепатопротектора — по 500 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки в течение всего курса приёма противогрибковых препаратов.
Побочное действие
Возможны аллергические реакции к компонентам препарата.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
«Дибикор» усиливает инотропный эффект сердечных гликозидов.
Особые указания
На фоне приёма препарата «Дибикор» следует уменьшать дозу сердечных гликозидов иногда в 2 раза, в зависимости от чувствительности пациентов к сердечным гликозидам. Это же правило относится к блокаторам «медленных» кальциевых каналов.
Хранение: в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек: без рецепта.
2.1.2. Лекарственный препарат КардиоАктив Таурин [13,14]
[https://shop.evalar.ru/upload/iblock/ef8/ef82fc49ffc7075768b1b4e854e72736.png]
Торговое наименование – «КардиоАктив» Таурин
Международное непатентованное наименование - Таурин
Лекарственная форма - таблетки
Состав:
Активный компонент: таурин — 500 мг.
Вспомогательные компоненты: повидон — 57,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 18,0 мг, кроскармеллоза натрия — 17,2 мг, кальция стеарат — 4,8 мг, кремния диоксид коллоидный — 3,0 мг.
Описание: таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с риской и фаской.
Фармакотерапевтическая группа - метаболическое средство
Фармакологические свойства. Фармакодинамика:
Лечение препаратом «КардиоАктив»
«КардиоАктив» Таурин уменьшает побочные явления, возникающие при передозировке сердечных гликозидов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов; снижает гепатотоксичность противогрибковых препаратов. Повышает работоспособность при тяжёлых физических нагрузках.
При сахарном диабете приблизительно через 2 недели после начала приёма препарата «КардиоАктив» Таурин снижается концентрация глюкозы в крови. Замечено также значительное уменьшение концентрации триглицеридов, в меньшей степени — концентрации холестерина, уменьшение атерогенности липидов плазмы. При длительном применении препарата (около 6 месяцев) отмечено улучшение микроциркуляторного кровотока глаза