Фармакокинетические и фармакодинамические показатели фармаколлогической группы препаратов антагонистов ионов кальция
Зарегистрируйся в два клика и получи неограниченный доступ к материалам,а также
промокод
на новый заказ в Автор24. Это бесплатно.
Рассмотрим фармакокинетические и фармакодинамические показатели препаратов группы антагонистов ионов кальция различных поколений.
Таблица 1 – Антагонисты ионов кальция первого поколения
Наименование Механизм действия Фармакокинетика
Верапамил (верапамил, изоптин) Блокирует поступление кальция через «медленные» каналы в мембранах кардиомиоцитов. Урежает сердечные сокращения, восстанавливает ритм. Расширяет коронарные сосуды. Быстро всасывается. Связывается с белками плазмы на 90%. Т1/2 – 2,8-7,4 часов. Выводится почками и кишечником.
Дилтиазем
Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы. Понижает ЧСС и проводимость миокарда. Расслабляет сосуды. Быстро всасывается. Связывается с белками плазмы на 40%. Сmax – 2-4 часа. Т1/2 – 3-4,5 часов. Выводится почками и кишечником.
Нифедипин (нифедипин, фенигидин) Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов. Расширяет коронарные и периферические сосуды. Снижает тонус миокарда и сосудов. Полностью и быстро всасывается, но подвергается пресистемному метаболизму. Связывается с белками плазмы на 60%. Сmax – 40 минут. Т1/2 – 2-4 часа. Выводится кишечником.
Анализируя информацию, представленную в Таблице 1, устанавливаем, что антагонисты ионов кальция первого поколения обладают одинаковым механизмом действия, быстро всасываются. Эффект быстрее всего развивается после приёма нифедипина, но быстрее выводится из организма. Медленнее всего эффект развивается после приёма верапамила, у него же самый длительный период полувыведения.
Таблица 2 – Антагонисты ионов кальция второго поколения
Наименование Механизм действия Фармакокинетика
Нифедипин ретард (Нифекард ХЛ) Блокирует поступление кальция через «медленные» каналы в мембранах кардиомиоцитов
Зарегистрируйся, чтобы продолжить изучение работы
. Ингибирует высвобождение кальция из депо. Не влияет на тонус вен, на проводящие узлы миокарда. Обладает слабым антиаритмическим действием. Расширяет периферические сосуды. Почти полностью всасывается. Связывается с белками плазмы на 95%. Сmax – 6 часов, поддерживается 24 часа. Т1/2 – 2 часа. Выводится почками и кишечником.
Нимодипин (Нимотоп) Блокирует потенциалзависимые кальциевые каналы. Понижает ЧСС. Воздействует на церебральные сосуды. Оказывает церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Полностью всасывается. Связывается с белками плазмы на 99%. Сmax – 0,5-1 час. Т1/2 – 8-9 часов. Выводится почками.
Фелодипин (плендил, фелодип) Взаимодействует с дигидропиридиновыми рецепторами и тормозит прохождение ионов кальция в клетки. Действует с внутренней стороны мембраны и более эффективно связывается с кальциевыми каналами деполяризованной мембраны, изменяя их функцию. Расширяет коронарные и периферические сосуды. Обладает диуретическим действием. Полностью и быстро всасывается, но подвергается пресистемному метаболизму. Связывается с белками плазмы на 99%. Сmax – 2,5-5 часов. Т1/2 – 11-16 часов. Выводится в основном почками, частично - кишечником.
Таким образом в сравнении с препаратами первого поколения, антагонисты ионов кальция второго поколения действуют на кальциевые каналы в течении длительного времени, до 24 часов, могут применяться однократно. Антигипертензивный эффект развивается быстро, сравним с препаратами первого поколения. Кроме того, антагонисты кальция второго поколения имеют дополнительные фармакологические действия: диуретический (фелодипин), церебровазодилатирующее (нимодипин).
Таблица 3 – Антагонисты ионов кальция третьего поколения
Наименование Механизм действия Фармакокинетика
Амлодипин (Тенокс, Амлотоп, Норваск) Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты)
50% курсовой работы недоступно для прочтения
Закажи написание курсовой работы по выбранной теме всего за пару кликов. Персональная работа в кратчайшее время!
