Механизм действия препаратов с анксиолитическим действием

Механизм действия препаратов с анксиолитическим действием находится в постоянном изучении для более детального применения при различной этиологии и степени тяжести тревожных расстройств [8].
Самая широко представленная группа среди препаратов, обладающих анксиолитическим действием, - это производные бензодиазепина [2]. Основное действие анксиолитиков проявляется за счет уменьшения возбудимости подкорковых областей головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), ответственных за осуществление эмоциональных реакций, торможения взаимодействия этих структур с корой головного мозга, а также угнетения полисинаптических спинальных рефлексов [13]. В соответствии с современными представлениями, одним из ведущих механизмов действия бензодиазепинов основан на связывании с особой группой рецепторов в головном мозге (в основном, в синапсах ЦНС), - бензодиазепиновыми рецепторами (БД-рецепторы). При помощи анксиолитиков бензодиазепинового ряда БД-рецепторы блокируются и проявляется антитревожный фармакологический эффект [8].
Однако в современной психиатрии для лечения тревожных расстройств используются и препараты из других групп. В лечении пожилых людей, пациентов с атеросклерозом, гипертонией, тахикардией актуально до сих пор применение бензоклидина (оксилидина). Бензоклидин уменьшает активность корковых нейронов и угнетает активность ретикулярной формации ствола мозга, понижает возбудимость сосудодвигательного центра, улучшает мозговое кровообращение.
Более раннее по применению ЛС – гидроксизин (Атаракс) действует быстрее, чем бензодиазепины и не обладает эффектом привыкания, амнезии и синдромом отмены. Механизм действия Атаракса обусловлен угнетением центральных м-холино- и H1-гистаминовых рецепторов. Кроме психиатрической практики Атаракс используют для премедикации, купирования абстинентного алкогольного синдрома, а также при зудящих дерматозах [11].
От других анксиолитиков существенно отличается бенактизин (амизил, производное дифенилметана), анксиолитическое действие которого обусловлено обратимой блокадой центральных м-холинорецепторов. Он оказывает успокаивающее действие на ЦНС, угнетает судорожное и токсическое действия антихолинэстеразных и холиномиметических веществ, усиливает фармакологический эффект снотворных средств, анальгетиков и др. Но большое количество побочных атропиноподобных эффектов, большой ассортимент более эффективных производных бензодиазепина привело к тому, что в современной практике лечения тревожных расстройств он почти не применяется [2].
Первый анксиолитик, введённый в клиническую практику лечения психических нарушений, производное пропандиола (мепробамат) оказывает угнетающее влияние на различные отделы ЦНС, включая таламус и лимбическую систему, миорелаксирующее действие, применяется для лечения тревожных расстройств, при климаксе, предменструальном синдроме

. Он менее эффективен, чем бензодиазепины, и в настоящее время имеет ограниченное применение [6].
К анксиолитикам третьего поколения относятся буспирон, оксиметилэтилпиридина сукцинат (Мексидол) и др. Анксиолитическое действие Мексидола связано с его модулирующим влиянием на мембраны, в т.ч. ГАМКА-рецепторного комплекса. Механизм действия буспирона до конца не выяснен. Буспирон уменьшает синтез и высвобождение серотонина, селективно блокирует D2-дофаминовые рецепторы (имеет умеренное сродство) и повышает скорость возбуждения дофаминовых нейронов среднего мозга. Эффект от приёма буспирона проявляется через несколько недель, но он не оказывает седативного действия, отрицательного влияния на психомоторные функции, не вызывает толерантности, лекарственной зависимости и симптомов отмены, не потенцирует действие алкоголя [7].
Аспекты применения препаратов, обладающих анксиолитическим действием
Анксиолитики применяются в клинической практике достаточно широко. Они используются для устранения чувства страха, тревоги, эмоциональной напряженности, повышенной раздражительности, для лечения сложных синдромов (тревожно–депрессивного, аффективно–бредового и др.), посттравматических стрессовых расстройств и синдрома отмены, специфических состояний (паническое, обсессивно–компульсивное, социальная и изолированная фобии, послеродовая депрессия, расстройства адаптации и др.). Анксиолитики, под более применяемым названием транквилизаторы назначают врачи общей практики при гипертонической болезни, ИБС, головных болях, предменструальном синдроме, в климактерическом периоде, после травм, при бессоннице, профессиональном эмоциональном напряжении, для премедикации в хирургии и др. состояниях [6, 14]. Транквилизаторы не имеют тяжёлых побочных эффектов, имеют хорошую переносимость и безопасность. Они не вызывают неблагоприятного воздействия на функциональные системы организма, совместимы со многими соматотропными препаратами