Лекарственные формы нитроглицерина

Анализ Государственного реестра лекарственных препаратов Российской Федерации 2020 года показал, что с МНН – Нитроглицерин зарегистрированы 24 лекарственных препарата в лекарственных формах – таблетки подъязычные, концентрат для приготовления раствора для инфузий, пленки для наклеивания на десну (Тринитролонг), спрей подъязычный дозированный (Нитроспринт, Нитроминт, Нитроспрей).
Фармацевтической промышленностью выпускались в разное время различные лекарственные формы нитроглицерина. Разберем их основные характеристики, преимущества и недостатки.
Наиболее часто применяемой лекарственной формой является Нитроглицерин для сублингвального приема в таблетках по 0,5 мг.
Он находит применение для купирования приступов стенокардии. Купирующий боль эффект нитроглицерина проявляется через 1-3 мин, максимальное действие наступает через 5-6 мин, продолжительность действия - около 10 мин. Таблетки должны храниться в стеклянных трубочках (в пластиковых трубочках нитроглицерин теряет, активность на 80% за 72 ч хранения), закрытых резиновой пробкой (вата адсорбирует нитроглицерин). Если трубочка с нитроглицерином остается незакрытой, то потери нитроглицерина могут составить за 1 неделю до 32% исходного количества. При применении данной лекарственной формы могут наблюдаться побочные эффекты - сильная головная боль, головокружение, значительная артериальная гипотензия (обусловлена вазодилатацией и затруднением оттока венозной крови из головного мозга), ощущение распирания в голове, шум в ушах, покраснение лица, тахикардия, жжение под языком.
Технологически, таблетки формируют под небольшим давлением. Смесь веществ сначала увлажняют до образования комкующейся немаркой массы, а затем затирают в ячейки матрицы — пластины (рис. 1, а). Готовые таблетки выталкивают с помощью другой пластины с пуансонами (рис. 1 б, в) и сушат. Таким способом получают микротаблетки диаметром 3–6 мм, прессование которых на таблеточных машинах осуществить сложно

. Способ используют и тогда, когда при таблетировании может произойти изменение лекарственного вещества.
Рис. 1. Получение таблеток методом формования:
а — затирание увлажненного материала в матрицы;
б, в — выталкивание сформированных таблеток из матриц с помощью пуансонов точно определенном количестве до получения пластичной, но не маркой и не вязкой массы
Государственная Фармакопея XIV издания (ФС.2.1.0147.18 Нитроглицерин – nitroglycerini solution spirituosa 1%) регламентирует качество 1% спиртового раствора нитроглицерина.
Раствор выпускался во флаконах по 5 мл, применялся для купирования приступа стенокардии – 4 капли на кусочек сахара под язык. Побочные действия при применения раствора подобным образом аналогичны таблеткам подъязычным. Для уменьшения побочных явлений нитроглицерина его целесообразно сочетать с раствором ментола (капли Вотчала), при этом сохраняется антиангинальный эффект нитроглицерина. Данное свойство используется промышленностью для получения комбинированного препарата для внутреннего применения – Карниланд.
Капсулы нитроглицерина - в 1 желатиновой капсуле содержится 0,05 мл 1% масляного раствора нитроглицерина (т.е. 0,5 мг препарата). Для купирования приступа стенокардии необходимо раздавить капсулу зубами и поместить ее под язык.
Однако в последние годы все большее распространение получают ингаляционные формы нитроглицерина (Торговые наименования – Нитроспринт, Нитроминт, Нитроспрей). Ингаляционная форма нитроглицерина - аэрозоль с нитроглицерином, выпускается в виде аэрозольных баллончиков, выделяющих с каждым нажатием клапана по 0,2 или 0,4 мг нитроглицерина. Аэрозоль следует распылять в полости рта, но не вдыхать (возможен бронхоспазм). При использовании в виде аэрозоля нитроглицерин хорошо всасывается через слизистую оболочку ротовой полости, поступая непосредственно в системный кровоток, минуя печень