А) На ферме у новорождённых телят наблюдается расстройство пищеварения. Клинически проявляется постоянной диареей, фекалии имеют зловонный запах. В результате у животного наблюдаются все симптомы обезвоживания: угнетенное состояние, вялая реакция на раздражители, западание глаз, учащенное сердцебиение, цианоз слизистых оболочек, тяжелое дыхание.
Диагноз: диспепсия
Назначено лечение: левомицитин, панкреатин, папаверин, желудочный сок перед каждым кормлением.
1. Объяснить механизм действия назначенных препаратов.
2. К каким фармакологическим группам относятся данные препараты?
3. Какие препараты применяют при лечении диспепсии?
4. Что еще можно назначить телятам? Зачем?
Решение
1. Суть влияния основана на селективном подавлении белкового синтеза в восприимчивых микробах. Биосинтез аминокислот на поддается нарушениям, замедляется формирование из них полипептидной цепи. Это происходит ввиду подавления ферментов, отвечающих за катализ появление пептидной связи в РНК системе синтезирования белка.
При внутреннем потреблении препарата животным наблюдается хорошее его всасывание из ЖКТ. Самая большая концентрация в крови достигается через полтора-два часа, а в целом действие сохраняется в течении 8-12 часов. Эффективной по отношению к преимущественному числу микроорганизмов, проявляющих чувствительность, считается концентрация 0,004-0,01 мг/мл. эффективность проникновения высокая во все жидкости и тканевые пласты организма. К тому же, осуществляется прохождение сквозь гематоэнцефалический барьер. Максимальное скопление происходит в печени, почках, легких и селезенке [2].
Выделение из организма не затягивается, а начинается едва ли не сразу после всасывания. Из-за этого не отмечаются нежелательные накопления. Полное выведение – в течении суток, главным образом, с уриной.
Панкреатин его механизм действия заключается в том, что, попадая в организм, препарат достаточно быстро восполняет недостаток собственных ферментов поджелудочной железы и ее сока. Амилаза, липаза и протеаза, входящих в состав панкреатина способствует нормализации процессов расщепления и переваривания пищи. Амилаза расщепляет углеводы и крахмал до моносахаридов, липаза расщепляет жиры до жирных кислот и глицерина, а протеаза-белки до аминокислот.
Панкреатин в составе лекарственных препаратов высвобождает в тонком кишечнике под воздействием щелочной среды. Специальная оболочка на таблетках или капсула позволяет пройти агрессивную среду желудка, не растворяясь и не разрушаясь
. Препарат не всасывается в системный кровоток, практически полностью расходуется на процессы пищеварения, его биодоступность нулевая, несмотря на его высокую эффективность.
Папаверин воздействует непосредственно на гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудов, вызывая ее расслабление. Расширение сосудов приводит к улучшению кровотока, в том числе мозгового, и снижению артериального давления.
По современным представлениям, спазмолитические эффекты препарата обусловлены блокадой в мышцах фермента фосфодиэстеразы, за счет чего в клетках начинает накапливаться циклический 3,5 – аденозинмонофосфат. Это приводит к выходу из клеток ионов кальция и снижению сократительной активности мускулатуры.
Релаксирующие свойства папаверина в отношении разных органов выражены неодинаково. Наибольшему расслаблению подвергаются тонкая кишка, далее по убыли эффекта: 12-перстная кишка →желудок, матка→ желчевыводящие и мочевыводящие пути, сфинктер Одди → бронхи →сосуды.
В высоких дозах папаверин снижает возбудимость миокарда и замедляет внутрисердечную проводимость.
Препарат практически не оказывает влияния на ЦНС. Седативный эффект проявляется лишь при употреблении папаверина в дозах выше средних терапевтических.
При пероральном и ректальном применении папаверин быстро всасывается из пищеварительного тракта. В среднем в кровь попадает до 54% от принятой дозы. В плазме препарат на 90% связывается с белками.
Средство хорошо распределяется по организму. Проходит через гематоэнцефалический барьер. Биотрансформируется в печени до неактивных метаболитов, которые выводятся путем почечной фильтрации. Период полувыведения составляет 0,5-2 ч